Format:
Online-Ressource
ISSN:
1521-3757
Content:
Abstract: Photochrome Liganden lassen sich dazu verwenden, um diverse biologische Funktionen, insbesondere in neuronalen Systemen, zu steuern. In letzter Zeit wurde die Photokontrolle von Ionenkanälen und G‐Protein‐gekoppelten Rezeptoren, die in der Synapse zu finden sind, intensiv beforscht. Nun beschreiben wir die Erweiterung unseres photopharmakologischen Ansatzes zur Lichtsteuerung eines Enzyms. Unsere Untersuchungen zu photochromen Inhibitoren eines der wichtigsten Enzyme in der synaptischen Übertragung, der Acetylcholinesterase (AChE), führten zum strukturbasierten Design mehrerer Azobenzol‐Analoga des bekannten AChE‐Hemmers Tacrin (THA). Eine unserer Verbindungen, AzoTHA, ist ein reversibler photochromer Blocker, der AChE in vitro und ex vivo mit hoher Affinität und schneller Kinetik hemmt. Daher kann AzoTHA über den lichtabhängigen Abbau eines Neurotransmitters dazu verwendet werden, die synaptische Übertragung an der neuromuskulären Endplatte zu steuern.
In:
volume:126
In:
number:29
In:
year:2014
In:
pages:7788-7792
In:
extent:5
In:
Angewandte Chemie, Weinheim : Wiley-VCH, 1887-, 126, Heft 29 (2014), 7788-7792 (gesamt 5), 1521-3757
Language:
German
DOI:
10.1002/ange.201403666
URN:
urn:nbn:de:101:1-2023011104372166481996
URL:
https://doi.org/10.1002/ange.201403666
URL:
https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:101:1-2023011104372166481996
URL:
https://d-nb.info/127772752X/34
URL:
https://doi.org/10.1002/ange.201403666
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